D.LABS FARESTOS

D.Labs Farestos

Fareston (toremifene citrate) là một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) được phát triển từ triphenylethylene. Toremifene đã được cấp bằng sáng chế và phê duyệt ở châu Âu vào giữa những năm 1990 để điều trị ung thư vú ER+ di căn ở phụ nữ mãn kinh. Trong thể hình, nam giới sử dụng toremifene như một loại thuốc cho liệu pháp sau chu kỳ (PCT) và/hoặc để chặn một số tác dụng của estradiol dư thừa trong cơ thể do quá trình aromatization của các steroid khác nhau. Toremifene ức chế phản hồi tiêu cực của estrogen tại vùng hạ đồi và tuyến yên, cho phép tuyến yên trước giải phóng hormone gonadotrophic, hormone kích thích nang trứng (FSH) và hormone luteinizing (LH). FSH kích thích quá trình sinh tinh (ở nam giới) và LH kích thích các tế bào Leydig ở tinh hoàn tiết ra nhiều testosterone hơn. Điều này rất quan trọng để giảm thiểu sự mất cơ sau chu kỳ. Toremifene ảnh hưởng đến hoạt động của estrogen ở các mô khác nhau bằng cách cạnh tranh hoặc liên kết mạnh hơn estradiol tại các thụ thể mục tiêu (do đó có thuật ngữ SERM); nó được sử dụng đặc biệt để khôi phục mức testosterone nội sinh cũng như ngăn ngừa gynecomastia do estrogen gây ra.

Điều quan trọng cần lưu ý là toremifene không làm giảm tổng mức estradiol lưu hành trong huyết tương; nó chỉ ức chế hoạt động của estrogen ở một số mô nhất định. Đây là sự khác biệt chính giữa chất ức chế aromatase (AI) và SERM. Một AI liên kết với enzyme aromatase chịu trách nhiệm chuyển đổi androgen thành estradiol (aromatization) và làm giảm tổng mức estradiol lưu hành trong cơ thể. Toremifene, với tư cách là một SERM, là một chất chặn estrogen thực sự, liên kết với thụ thể và không hoạt động (không kích hoạt các thụ thể), khiến estradiol không thể liên kết với các thụ thể này vì chúng đã bị chiếm bởi toremifene.

Cấu trúc hóa học của toremifene rất giống với tamoxifen. Tuy nhiên, toremifene là một loại thuốc thế hệ mới, mong muốn hơn nhiều vì có ít tác dụng phụ độc hại hơn tamoxifen (đã được xác định rằng tamoxifen có thể gây ung thư). Tuy nhiên, toremifene cũng có một số đặc tính tiêu cực. Thứ nhất, và có lẽ là quan trọng nhất, là tác động của nó đối với mức globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG) trong cơ thể; nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng mặc dù toremifene có thể kích thích sản xuất testosterone nội sinh tự nhiên, nhưng nó cũng làm tăng mức SHBG trong máu.

CẢNH BÁO: Toremifene làm tăng mức globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG) trong máu; do đó, nó có thể làm giảm hiệu quả của chu kỳ khi được sử dụng trong chu kỳ như một loại thuốc để chống lại các triệu chứng gynecomastia.

Ngoài ra, đã xác định rằng toremifene không mạnh bằng liều tương đương của tamoxifen trong việc phục hồi HPTA và sản xuất testosterone nội sinh ở nam giới. Các nghiên cứu đã chứng minh rằng toremifene, khi được dùng ở liều 60 mg mỗi ngày, đã tăng mức testosterone ở các đối tượng thử nghiệm lên 42%, nhưng trong cùng một nghiên cứu, liều tiêu chuẩn 20 mg tamoxifen hàng ngày đã tăng mức testosterone lên 71%.

Do đó, liều toremifene để tăng hiệu quả sản xuất testosterone nên nằm trong khoảng lên đến 120 mg mỗi ngày. Liều này có thể được duy trì trong tuần đầu tiên của PCT, 100 mg/ngày cho tuần thứ hai của PCT, và sau đó là 60 mg/ngày cho 3–4 tuần còn lại của PCT. Tất nhiên, liều lượng chính xác nên được xác định cá nhân dựa trên kết quả xét nghiệm máu.

LỜI KHUYÊN: Thời điểm chính xác để bắt đầu liệu pháp sau chu kỳ (PCT) phụ thuộc hoàn toàn vào loại và thời gian bán hủy của các steroid bạn đã sử dụng. Việc sử dụng toremifene khi mức androgen trong máu vẫn còn cao sẽ lãng phí. Điều quan trọng là phải chờ mức androgen giảm trước khi thực hiện PCT. Tuy nhiên, nếu sử dụng quá muộn, có nguy cơ rằng khối lượng cơ đã đạt được qua quá trình làm việc chăm chỉ có thể bị mất.