D.LABS ANATROZOLOS

D.labs Anatrozolos

Anastrozole (còn được biết đến với tên gọi Arimidex) là một chất ức chế aromatase không steroid (AI) được phát triển vào năm 1995 bởi Zeneca Pharmaceuticals để điều trị ung thư vú sau phẫu thuật và điều trị di căn ở phụ nữ. Những người tập thể hình sử dụng anastrozole để ức chế quá trình tổng hợp estrogen. Khi các vận động viên sử dụng steroid đồng hóa, một số steroid này chuyển đổi thành estradiol thông qua enzyme aromatase (quá trình aromatization), dẫn đến các tác dụng phụ liên quan đến estrogen. Các steroid có khả năng bị aromatization cao nhất là các ester testosterone và methandienone.

Ưu điểm chính của AI như anastrozole so với các chất chống estrogen (SERM), chẳng hạn như tamoxifen citrate hoặc clomiphene citrate, là AI ngăn chặn enzyme aromatase chuyển đổi androgen thành estrogen; do đó, nó ngăn chặn quá trình tạo ra estradiol. Ngược lại, các SERM chỉ ngăn chặn sự kích hoạt của một số thụ thể mục tiêu bằng cách cạnh tranh với estradiol, nhưng không làm giảm mức estradiol trong cơ thể. Do đó, estradiol vẫn tiếp tục lưu thông trong máu với số lượng lớn nhưng không thực hiện một số hoạt động sinh học của nó.

Nếu mức estradiol không được kiểm soát, các tác dụng phụ khó chịu có thể xảy ra. Tác dụng phụ phổ biến nhất là gynecomastia, tức là sự phát triển của mô vú nữ ở nam giới với quá nhiều hormone estradiol, vốn là hormone chủ yếu của phụ nữ. Estradiol cũng gây ra tình trạng giữ nước và tăng lượng mỡ dưới da. Kết quả là, huyết áp có thể tăng, gây căng thẳng cho tim và gây ra trầm cảm. Mức estradiol cao cũng có thể ảnh hưởng xấu đến ham muốn tình dục.

Ngược lại, liều lượng anastrozole quá mức hoặc sử dụng một AI mạnh hơn có thể làm giảm quá mức estradiol. Do thiếu estrogen, các tác dụng phụ không mong muốn như rối loạn cương dương, mất năng lượng và trầm cảm có thể xảy ra.

Bản thân anastrozole không có tác dụng phụ trực tiếp nghiêm trọng, nhưng có thể gây ra các tác dụng phụ gián tiếp. Ví dụ, bằng cách ảnh hưởng đến mức estradiol, nó có thể làm giảm mức cholesterol HDL (“tốt”). Tuy nhiên, so với một AI mạnh hơn như letrozole, anastrozole được ưu tiên hơn. Letrozole có khá nhiều tác dụng phụ, trong đó phổ biến nhất là rối loạn cương dương. Mặc dù estradiol được biết đến là hormone nữ, nhưng nó vẫn rất quan trọng đối với nam giới. Estradiol duy trì cân bằng hormone, tham gia vào nhiều quá trình sinh lý và quan trọng trong việc tăng khối lượng và sức mạnh cơ bắp. Những AI mạnh như letrozole gần như tiêu diệt toàn bộ sản xuất estradiol ở nam giới, làm mất cân bằng hormone và gây ra nhiều tác dụng phụ, chẳng hạn như rối loạn cương dương, đau khớp, xương dễ gãy, mệt mỏi, v.v. Anastrozole có tác dụng nhẹ hơn và không tiêu diệt toàn bộ sản xuất estradiol ngay lập tức, cho phép duy trì cân bằng hormone một cách tinh tế hơn.

Liều khuyến nghị ban đầu của anastrozole là 0,5 mg mỗi ngày hoặc cách ngày. Xin lưu ý rằng liều lượng anastrozole phụ thuộc vào và phải tỷ lệ thuận với liều lượng steroid có khả năng aromatization có trong chu kỳ.